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制备吡喹酮有哪些途径
2020-03-20

吡喹酮是一种在医药行业中使用较为常见的药物,用于治疗人体及动物的中华肝吸虫病、血吸虫、广节裂头条虫等。

吡喹酮的制备一般可以苯乙胺作为原料,使用氯乙酰氯进行酰化后,将苯二甲酰胺钾进行氨化反应后导入氨基,在三氯氧磷的作用下进行环合,可以得到3,4-二氢异喹啉衍生物,将3,4-尔晴异喹啉衍生物依次经氢化、水解可得到1-氨甲基四氢喹啉,再依次使用环己甲酰氯、氯乙酰氯酰化以及脱氯化氢进行环合,最终得到吡喹酮。此外,吡喹酮的制备也可以异喹啉作为原料,经过Reissert反应后再在l位引入氰基、氮上苯甲进行酰化后,再进行氢化,同时还需要将苯甲酰基转移至侧链的氨基上,再在环上的氨基上导入氯乙酰基,最后依次通过环合、水解以及环己甲酰化得到吡喹酮。

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